Tilidin

Was ist Tilidin?
Tilidin gehört zur Wirkstoffklasse der Opioidanalgetika. Es ist verschreibungspflichtig und unterliegt in schnellfreisetzenden Darreichungsformen wie beispielsweise Tropfen dem Betäubungsmittelgesetz.

Tilidin besitzt eine analgetische Potenz von 0,1-0,2; man benötigt also die 5-10 fache Menge des Wirkstoffes, um die gleiche schmerzstillende Wirkung wie Morphin zu erzielen. Im WHO-Stufenplan zur Schmerztherapie wird Tilidin daher als schwach wirkendes Opioid eingestuft und für mittelstarke bis starke Schmerzen empfohlen.

Tilidin liegt in Arzneimitteln als Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat vor. Es ist ein Prodrug und wird im Körper zur aktiven Wirksubstanz Nortilidin umgewandelt.

In Deutschland wird Tilidin zum Schutz vor missbräuchlicher Anwendung der Opioid-Antagonist Naloxon beigemischt. Er ist ein Gegenspieler zu Tilidin und hebt dessen Wirkung auf. Pro 50 mg Tilidin sind 4 mg Naloxon enthalten, die bei normalen Dosierungen und oraler Einnahme (Schlucken) die schmerzstillende Wirkung des Analgetikums nicht beeinträchtigen.

Erst wenn beispielsweise eine hohe Dosis des Schmerzmittels injiziert und Naloxon in einer hohen Dosis zugeführt wird, tritt der blockierende Effekt ein.

Wie wirkt Tilidin?
Das Gehirn verfügt über ein körpereigenes Opioidsystem (z.B. Endorphine), das Stress, Angst und Schmerzen mindert und zu Glücksgefühlen führt. Diese körpereigenen Opioide binden hierzu an Opioidrezeptoren, die in unterschiedlichen Hirngebieten, im Rückenmark und im peripheren Nervensystem lokalisiert sind.

Die aktive Wirkform Nortilidin lindert Schmerzen, indem es die Wirkung der körpereigenen Opioide nachahmt und ebenfalls Opioidrezeptoren besetzt.

Der enthaltene Naloxon-Anteil wird bei normaler oraler Einnahme in der Leber inaktiviert, sodass der schmerzstillende Effekt von Nortilidin nicht beeinträchtigt wird. Bei einer missbräuchlichen intravenösen Applikation kommt es jedoch zum Wirkeintritt von Naloxon, da dessen Inaktivierung in der Leber verzögert stattfindet. Es blockiert die Opioidrezeptoren und verhindert so eine suchtauslösende Wirkung.

Wann wird Tilidin angewendet?
Tilidin wird zur Behandlung mäßig starker bis starker Schmerzen eingesetzt. Das Arzneimittel ist in verschiedenen oralen Darreichungsformen wie Retardkapseln oder Tropfen erhältlich.

Trotz des Zusatzes von Naloxon kann Tilidin missbräuchlich verwendet werden. Besonders unter Jugendlichen gilt das Opioidanalgetikum als euphorisierende Droge, die beruhigt und Sorgen vertreibt. Hierzu muss die Dosis allerdings regelmäßig gesteigert werden und kann so zur Abhängigkeit führen. Unter vielen Jugendlichen scheint bekannt zu sein, wie die Retardierung umgangen werden kann, sodass der Wirkstoff sofort freigesetzt wird.

Ebenso wird es als Dopingmittel missbräuchlich zur Leistungssteigerung verwendet. Auf der Dopingliste der World Anti-Doping Agency (WADA) ist es allerdings noch nicht aufgeführt.

Quellen:
Mutschler Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11., völlig neu bearbeitete Auflage 2020
Taschenatlas Pharmakologie, 5. Auflage
Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
Fachinfo Fertigarzneimittel
https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/news/artikel/2020/09/29/tilidin-als-droge
https://www.pharmazeutische-zeitung.de/tilidin-verordnungen-bei-jugendlichen-extrem-stark-gestiegen-120032/seite/2/