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Mesalazin

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Mesalazin

 

Was ist Mesalazin?
Mesalazin, oder auch 5-Aminosalicylsäure (5-ASA), ist ein entzündungshemmender und antioxidativer Wirkstoff aus der Gruppe der Aminosalicylate. Er wird zur Behandlung chronisch- entzündlicher Darmerkrankungen eingesetzt.

 

Wie wirkt Mesalazin?

Der genaue Wirkmechanismus von Mesalazin ist noch nicht abschließend geklärt. Zum einen scheint die Hemmung bestimmter Enzyme, der sogenannten Cyclooxygenasen wahrscheinlich. Diese sind an der Bildung von Prostaglandinen beteiligt, die als Botenstoffe eine wesentliche Rolle am Entzündungsgeschehen sowie an der Weiterleitung und Wahrnehmung von Schmerzsignalen spielen.

 

Des Weiteren wirkt Mesalazin antioxidativ, indem es als Radikalfänger in entzündetem Gewebe die Konzentration DNA-schädigender Sauerstoff- und Stickstoffradikale senkt.

 

Chronisch-entzündlichen Erkrankungen liegt häufig eine fehlgesteuerte Immunreaktion zugrunde, bei der das Immunsystem körpereigene Zellen angreift und zu einer chronischen Entzündung führt. Mesalazin hemmt die Entstehung und Funktion bestimmter weißer Blutkörperchen sowie die Ausschüttung von Interleukinen, die das Immunsystem anregen und Entzündungen fördern.

 

Mesalazin wird nach oraler Gabe bereits im Magen oder Dünndarm resorbiert. Damit die Substanz in die unteren, entzündeten Darmabschnitte gelangt, kann auf verschiedene Maßnahmen zurückgegriffen werden:

  1. Der Wirkstoff wird in Form magensaftresistenter Mikrogranulate verabreicht. Diese werden pH-Wert anhängig verzögert bis zum Erreichen des Krummdarms (Übergang des Dünndarms in den Dickdarm) oder des Dickdarms freigesetzt.
  2. Man greift auf Prodrugs wie Olsalazin oder Sulfasalazin zurück, die erst durch die Bakterienflora im Darm in ihre aktive Wirkform Mesalazin umgewandelt werden.
  3. Der Wirkstoff wird rektal in Form von Zäpfchen, Einläufen, Rektalschäumen verabreicht.

 

Wann wird Mesalazin angewendet?

Aufgrund seiner entzündungshemmenden Eigenschaften findet Mesalazin Anwendung bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn und Colitis ulcerosa.

 

Bei Morbus Crohn handelt es sich um eine chronisch-entzündliche Erkrankung des Verdauungstraktes. Von der Autoimmunerkrankung sind am häufigsten die Darmwand im Dünn- und Dickdarm betroffen; prinzipiell kann jedoch jeder Bereich des Verdauungstraktes - vom Mund bis zum Anus - betroffen sein. Typischerweise wechseln sich bei Morbus Crohn gesunde mit erkrankten Darmabschnitten ab - die entzündeten Bereiche müssen also nicht zusammenhängen.

 

Bei Colitis ulcerosa ist von der Entzündung nur der Dickdarm kontinuierlich betroffen und die Entzündung beschränkt sich auf die Darmschleimhaut. Auslöser scheint ein gestörtes Zusammenspiel des Immunsystems, des Darms und der Darmflora zu sein. In Folge kommt es zu einer Schädigung der Darmbarriere und eine chronische Entzündung wird ausgelöst.

 

Weitere Einsatzgebiete für Mesalazin sind:

  • Mastdarmentzündung (Proktitis)
  • Proktosigmoitis (wenn die Entzündung bis zum letzten Teil des Dickdarms reicht)
  • Komplikationen bei Hämorrhoiden

 

Mesalazin kann kurzzeitig zur akuten Behandlung von Entzündungsschüben, aber auch  prophylaktisch über einen einen längeren Zeitraum angewendet werden. Die Wahl der Darreichungsform ist davon abhängig in welchem Teil des Verdauungstraktes die Entzündung lokalisiert ist.

Sind Enddarm und das Rektum betroffen, wird Mesalazin meist in Form von Zäpfchen, Rektalschäumen und Einläufen anwendet. Sind höher liegende Teile des Darms betroffen, wird der Wirkstoff meist in Form von magensaftresistenten Tabletten, Retardtabletten (Tabletten mit verzögerter oder verlangsamter Wirkstofffreisetzung) oder Retardgranulat eingenommen.

 

Quellen:

Mutschler Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage

 

Taschenatlas Pharmakologie, 5. Auflage

 

Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013

 

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